Macrolides – antibiotiques / caractéristiques générales et l'application

Les macrolides antibiotiques, – la structure qui a révélé le cycle lactone macrocyclique. Leur fonction du nombre d'atomes de carbone séparés par 14 membres (de la clarithromycine, la roxithromycine, l'érythromycine), à 15 chaînons (azithromycine), un 16 chaînons (josamycine, la midécamycine, la spiramycine). Ces substances sont les plus actifs vers des parasites intracellulaires (chlamydia, mycoplasmes, Legionella, Campylobacter) et cocci à Gram positif (aureus, piogenez). Macrolides – antibiotiques appartenant à des composés les moins toxiques.

Récemment, il y a eu une augmentation de la résistance microbienne à l'action de cette classe de médicaments. Des preuves scientifiques montrent que dans certains cas 16 chaînons macrolides (midécamycine, la josamycine, la spiramycine) conservent une activité contre les streptocoques pyogènes et les pneumocoques résistants à 14 chaînons (clarithromycine, la roxithromycine, l'érythromycine), et des agents pharmaceutiques 15 chaînons (azithromycine). Macrolides – médicaments qui agissent sur la diphtérie et la coqueluche, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, spirochètes, mycoplasmes, ureplazmu. Il convient de noter que les micro-organismes appartenant à la famille Pseudomonas et Enterobakteriatsea ont une résistance naturelle à tous les macrolides.

mécanisme d'action

Les médicaments de ce groupe constitue une violation de la biosynthèse des protéines sur les ribosomes des cellules microbiennes. Macrolides – antibiotiques, qui présentent un effet bactériostatique. Lors de l'attribution des doses maximales présentent une activité bactéricide contre le pneumocoque, la diphtérie et la coqueluche. Ces médicaments peuvent également présenter des effets immunomodulateurs et anti-inflammatoire.

Ces médicaments sont facilement absorbés dans le tractus gastro-intestinal, leur effet d'adsorption de la concentration en substance bioactive dans la préparation, la forme posologique, ainsi que la présence de la nourriture et son montant. Alimentaire réduit de manière significative la biodisponibilité de l'érythromycine, l'azithromycine, la roxithromycine et medikamitsina, avec pratiquement aucun effet sur la biodisponibilité de la spiramycine, josamycine et clarithromycine.

Macrolides – antibiotiques, dont la concentration dans le plasma est beaucoup plus faible par rapport aux tissus. Par conséquent, ils sont aussi appelés antibiotiques de tissus. une nouvelle génération de macrolides se lient facilement aux protéines plasmatiques. Le plus haut degré de liaison aux protéines plasmatiques observé avec rodomiksinom (90%), le plus bas – avec la spiramycine (moins de 20%). médicaments macrolides sont très bien répartis dans tout le corps, créant ainsi une concentration maximale dans divers organes et tissus. Ils peuvent facilement pénétrer à travers la membrane cellulaire, créant une accumulation intracellulaire marginale.

principalement des produits métaboliques dérivés de la bile et l'urine. Après l'utilisation d'antibiotiques peut avoir des effets secondaires comme des maux de tête, des nausées, des vomissements, la diarrhée, une faiblesse générale, des malaises, des réactions allergiques. Les antibiotiques ledit groupe administré avec des maladies infectieuses de la tige (sinusite aiguë, streptococcique tonzillofaringit) et inférieure (pneumonie atypique, bronchite chronique) des voies aériennes, la coqueluche, la diphtérie, la syphilis, la chlamydia, la lymphogranulomatose vénérienne, périostite, la parodontite, l' acné sévère, la gastro – entérite kampilobakterioznom, la toxoplasmose cryptosporidiose.

Il est souhaitable de prescrire ces antibiotiques pendant la grossesse. Scientifiquement prouvé l'effet négatif de la clarithromycine sur le foetus. Josamycine, spiramycine et érythromycine n'ont pas un effet néfaste sur le fœtus, afin qu'ils puissent être utilisés même pendant la grossesse. Azithromycine à la fois est utilisé en cas d'urgence. La plupart des macrolides de médicament pénètre dans le lait de la mère. Au cours de la période de l'allaitement maternel est préférable de ne pas l'utilisation de ces antibiotiques.