Les inhibiteurs de l'anhydrase carboniques: mécanisme d'action des gouttes oculaires pour le glaucome

Les inhibiteurs de l'anhydrase sont carboniques diurétiques, qui ne sont pas utilisés comme diurétiques ou mochegonki. Indication de ces médicaments est le glaucome. Considérons plus en détail les plus populaires.

Acétazolamide (acétazolamide)

Il a des propriétés diurétiques. Arrête l'anhydrase carbonique tubules rénaux proximaux réduit la réabsorption de K, de Na et de l'eau (diurèse provoque une augmentation), elle conduit à une diminution de la BCC et une acidose métabolique. L' anhydrase carbonique abaisse le corps ciliaire et conduit à un abaissement de la pression intra – oculaire, et réduit également la sécrétion de l' humeur aqueuse dans le cerveau provoque une activité antiépileptique. Il a une bonne absorption dans le tractus gastro-intestinal, Cmax dans le sang en deux heures. L'effet peut durer jusqu'à 12 heures. 40-60% abaisse la PIO et réduit la production de liquide intra-oculaire.

Indications et posologie

Les principales indications: l'hypertension oculaire, le glaucome. Dans le glaucome, l'intérieur prendre sur 0,125-0,25 g 1-3 fois par jour, par jour pendant 5 jours, après quoi a besoin d'une pause de deux jours.

Effets secondaires: nausées, perte d'appétit, diarrhée, allergies, altération du sens du toucher, paresthésies, acouphènes, somnolence. Tout cela pourrait déclencher des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Les préparatifs sont également contre-indications. Cette sensibilité excessive (y compris aux sulfamides), la maladie d'Addison, la dépendance à l'acidose, la maladie hépatique aiguë et les maladies rénales, la grossesse, le diabète sucré, l'urémie.

Restrictions d'utilisation: embolie pulmonaire, l'emphysème pulmonaire (peut-être acidose augmentation).

Les médicaments: comprimés produits en Pologne Polpharma « Diakarb » à 0,5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Inhibe anhydrase carbonique II Activité isoenzyme (Lance réaction d'hydratation réversible du dioxyde de carbone et la déshydratation de l'acide carbonique) du corps ciliaire de l'oeil. La sécrétion de l'humidité intra-oculaire est réduite de 50%, ralentit la formation d'ions bicarbonate, et réduit partiellement le transport d'eau et de sodium. Réduction de 38% de la production de fluide intra-oculaire qui ne touche pas l'écoulement. Il pénètre dans le globe oculaire principalement par la branche, la cornée ou de la sclérotique. Partiellement absorbé dans le lit vasculaire systémique de la muqueuse oculaire (susceptible de se produire diurétique et autres effets de sulfamides typiques). Après la substance a pénétré dans le sang, pénètre rapidement dans les globules rouges, qui contiennent de grandes quantités de l'anhydrase carbonique II. Dorzolamide 33% de liaison aux protéines plasmatiques. L'effet maximal hypotensive manifeste après l'instillation par 2 heures et stocke 12 heures. Lorsque le remblayage à 2 fois à 9-21% par jour diminue la pression intra-oculaire lorsque instillée en 3 fois par jour – à 14-24%. Réduction de la pression intra-oculaire à l'aide d'une solution à 2% peut rendre maximale 4,5-6,1 mm Hg. Une solution de 3% serait moins efficace car il sera lavé rapidement hors de la cavité conjonctivale car il provoque la déchirure forte. En collaboration avec le timolol de nomination a un effet supplémentaire prononcé 13-21%. Effet minime sur la pression artérielle et la fréquence cardiaque ont des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Diurétiques ce groupe ne sert pas à sa destination. Sur plus tard.

Indications et posologie

Indications: glaucome à angle ouvert primaire et secondaire, l'hypertension oculaire. Le médicament est indiqué par 1 goutte 2-3 fois par jour.

Effets secondaires: paresthésie, perte de poids, la dépression, les éruptions cutanées, aplasticheskayaanemiya, agranulocytose, fatigue, maux de tête, nécrolyse épidermique toxique, goût amer dans la bouche, des nausées, augmentation de l'épaisseur de la cornée, iridocyclite, blépharite, kératite, conjonctivite, photophobie, vision floue, des démangeaisons et des picotements dans les yeux, un malaise, syndrome de Stevens – Johnson, sensation de brûlure, larmoiement.

L'inhibiteur de l'anhydrase carbonique (gouttes oculaires) a les contre-indications suivantes: sensibilité excessive (y compris aux sulfamides), l'enfance, la maladie hépatique aiguë et les maladies rénales, la grossesse et l'allaitement.

Préparation: collyre "Trusopt" contenant 1 ml de solution 20 mg de chlorhydrate de dorzolamide. – des flacons de 5 ml. Il est produit aux Pays-Bas par Merck Sharp & Dohme.

Les inhibiteurs de l'anhydrase: carboniques Brinzolamide (brinzolamide)

bloquant innovateur de l'anhydrase carbonique ayant la capacité lorsqu'elle est appliquée localement à une réduction significative et PIO de contrôle. Brinzolamide possède une sélectivité élevée pour l'anhydrase carbonique II et les propriétés physiques les plus appropriées pour pénétrer efficacement dans l'oeil. En comparaison avec le dorzolamide et atsetozolamidom il a constaté que brinzolamide – le groupe de substances le plus puissant des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Il est prouvé que l'administration topique ou intraveineuse de brinzolamide conduit à une amélioration du disque optique. Et il réduit en moyenne de 20% PIO. Il ne fonctionne pas tous les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Le mécanisme d'action unique de brinzolamide.

Indications et posologie

Indications: hypertension oculaire, glaucome à angle ouvert. Utilisez 2 fois par jour pour une baisse.

Effets secondaires: altération du goût, sensation de corps étranger, vision floue lors de l'instillation (temps) et une sensation de brûlure. Transféré localement mieux que dorzolamide.

Contre-indications: sensibilité excessive au médicament (y compris aux sulfamides), l'âge des enfants, la grossesse et l'allaitement.

Préparation: collyre "Azopt" contenant 1 ml d'une suspension de 10 mg brinzolamide. des flacons de capacité de 5 ml. Produit aux Etats-Unis par Alcon.

Que sont des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique?

dérivés de Prostaglandine

Le latanoprost (latanoprost) – récepteur de la prostaglandine agoniste sélectif. Augmente l'écoulement de fluide à travers l'uvée intra-oculaire, ce qui conduit à un abaissement de la pression intra-oculaire. Impact sur la production de l'humeur aqueuse ne sera pas utile. Peut changer la taille de la pupille, mais seulement un peu. Lorsque le remblayage pénètre sous forme d'éther isopropylique à travers la cornée et il hydrolysé à l'état d'un acide biologiquement actif, qui peut être défini dans les 4 premières heures dans le fluide intraoculaire et dans le plasma dans la première heure. 0,16l / kg – volume de distribution. Deux heures après l'addition atteint la concentration maximale dans l'humeur aqueuse, après quoi il est distribué au début du segment antérieur, à savoir les paupières et la conjonctive, et pénètre ensuite dans le segment postérieur (en petites quantités). La forme active dans les tissus de l'œil est pratiquement pas métabolisé, principalement dans la biotransformation du foie. Avantageusement, les métabolites sont excrétés dans l'urine. Regardons quelques-uns des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique.

Unoprostone (unoprostone)

Isopropyl unoprostone est un dérivé d'un docosanoid réduction rapide de la pression intra-oculaire (PIO) en utilisant le dernier mécanisme pharmacologique. Sans changer la production de temps du fluide intra-oculaire, facilite son écoulement. Des études ont montré que, par rapport à 0,5% maléate de timolol, unoprostone isopropylique a une activité similaire ou mieux encore pour diminuer la PIO. Le médicament n'affecte pas le logement et ne provoque pas la réduction du flux sanguin dans les tissus oculaires, myosis ou mydriase; délai de régénération de la cornée pas non plus détecté. Après isotropie topique inchangé unoprostone n'a pas été détecté dans le plasma.

Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique pour le glaucome doit être prescrit que par un médecin, l'automédication n'est pas autorisé.