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la dernière génération de médicaments statine: avantages, prix, avis

statine médicaments de classe ont été synthétisés comme un moyen de réduire la quantité de cholestérol sérique et réduire le risque cardiovasculaire. Pour longtemps, les chercheurs et les médecins travaillent uniquement avec des médicaments «lovastatine, » « pravastatine » « simvastatine », « fluvastatine. » Ont ensuite synthétisé « Atorvastatin » et « rosuvastatine » – est la dernière génération de statines, ou plutôt, les médicaments les plus efficaces dans cette catégorie. Il est également en cours pour développer de nouvelles, qui est encore plus sûr et efficace statines, parmi lesquels appartient le plus populaire à la « pitavastatine. »

caractéristiques pharmacologiques générales des statines

Toutes les statines entrent dans la catégorie des médicaments qui affectent le métabolisme des lipides dans le corps humain. Les médicaments Classification Anatomical Therapeutic Chemical système ils sont désignés S10AA le code et se rapportent à des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Inhibition de l'activité de cette enzyme, ils perturbent la synthèse du cholestérol, le sérum qui réduit considérablement son montant. statines Cette action permet d'atteindre les concentrations recommandées de lipides à faible densité dans le sang.

Ces effets permettent de réduire considérablement le taux de développement de la plaque d'athérome. En outre des médicaments prévenir son apparition. Même si elle est disponible dans l'effet utile des statines: ils stabilisent l'endothélium de la plaque d'athérome, à cet égard, réduire de manière significative la probabilité de thrombose coronarienne, agissant par un mécanisme différent de la thérapie antiplaquettaire. De plus, l'utilisation combinée de ces fonds permet encore plus de réduire la probabilité d'une crise cardiaque. Étant donné que les statines sont installés sur le prix, il est tout à fait justifiée.

statines particulièrement classification

Il existe plusieurs approches de la division en classes de médicaments. On peut les voir en termes de fonctionnalités synthèse. En outre, étant donné que le traitement de diverses statines nécessite l'allocation à des doses différentes est raisonnable d'introduire une classification basée sur les doses recommandées. Classement des générations ressemble à ceci:

  • Je génération « simvastatine », « pravastatine », « lovastatine ».
  • génération II, "fluvastatine."
  • III génération « cérivastatine », « atorvastatine ».
  • Génération IV « pitavastatine, » « rosuvastatine ».

Toutes les statines sont divisés en artificiel synthétisé à partir de matières premières et naturelles. Ces derniers comprennent « lovastatine, » « pravastatine » et « simvastatine ». Les drogues de synthèse sont le reste: « fluvastatine, » « Atorvastatin », « rosuvastatine » et « pitavastatine ».

Classification des statines à des doses en fonction de l'application

Toutes les classes de médicaments, y compris la dernière génération de statines, intelligemment divisé en faible dose (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) de haute (40-80 mg). En particulier:

  • médicaments haut-inflammatoires ( « atorvastatine », « Lovastatine » « fluvastatine »);
  • médicaments srednedoznye ( "simvastatine", "pravastatine", "rosuvastatine");
  • médicaments à faible dose ( "pitavastatine").

Cette classification reflète la possibilité de prescrire et leur gamme thérapeutique. En particulier, des médicaments élevés ont un effet en grande quantité, tout en étant bien toléré. médicaments Srednedoznye, mais « rosuvastatine » moins bien toléré à des doses élevées, mais ont un bon effet.

statine Srednedozny « rosuvastatine » peut être administré à une dose élevée (80 mg), le cas échéant, si à cause d'une réduction suffisamment complète du cholestérol total et de la fraction de faible densité qui est souvent pas nécessaire. « Pitavastatine » et nécessite la destination en quantités minimales, en raison de ce que les risques d'effets indésirables plusieurs fois inférieure à celle des homologues de classe.

L'histoire du développement et l'introduction des statines

Histoire des statines est très controversée. Dans un premier temps, leur développement est fortement entravée par le manque de connaissance du métabolisme du cholestérol et la probabilité de développer l'athérosclérose, selon les taux de lipides sanguins. En outre, des moyens gopoholesterinemicheskie une fois synthétisée pour inhiber la microflore dans les cultures de moules destinés à obtenir la pénicilline pure. Ouverture de cholestérol-abaissement action d'un certain nombre de substances produites par les champignons, et a permis l'étude des statines.

Il est devenu la première statine, compactine, et non introduit dans la pratique clinique en raison de nombreuses opinions contradictoires au sujet de ses effets. Il a été isolé de la culture de Penicillium cetrinium. Puis, d'une culture de Monascus ruber a été isolé monacolin K, breveté en Février 1979. En 79e Juin breveté et mévinoline, qui a commencé plus tard à porter le nom « lovastatine ». Ce médicament est utilisé dans la clinique, après avoir été isolé ou synthétisé par la dernière génération de statines.

Beaucoup de points de vue opposés des statines a inhibé le développement, après quoi il a été décidé de mener des essais cliniques à grande échelle. À ce jour, le plus grand et le plus utile est l'étude de l'étude de survie scandinave simvastatine. Raccourcit son nom est «4S». Il est entièrement réfutée la possibilité de maladies cancérigènes liées à l'administration des médicaments, et de prouver que leur utilisation augmente considérablement l'espérance de vie et réduit l'incidence des pathologies coronaires aigus.

Les résumés au profit des statines

Lorsque la concentration initiale du cholestérol total de 7,4 mmol / l, un traitement par statine et d'atteindre un niveau de 5,4 mmol / L réduit de manière significative le risque d'événements cardiovasculaires mortels de 40% au cours des 5 prochaines années. Un certain nombre d'autres études ont montré que l'abaissement du taux de cholestérol total seulement par 1 mmol / L par un cinquième réduit la probabilité de thrombose coronaire et, partant, une crise cardiaque ou un AVC.

Considérant les statines, les avantages et les inconvénients dont parle beaucoup de professionnels et patients, nous pouvons comprendre les faits suivants: vous pouvez prescrire des médicaments dès 40 ans et plus, et de réduire les risques de maladie cardiaque – une tactique rationnelle de prolonger la vie. Il peut être pris puisque le prix des statines est tout à fait accessible, ces médicaments se sont avérés efficaces, sans préjudice de son propre budget. Bien sûr, la dernière génération de statines sont beaucoup plus chers, bien que le même « rosuvastatine » En principe, il est assez cher pour le patient. Et il est la forme la plus économique de préparation « Merten ».

Caractéristiques comparées: Avantages et inconvénients

L'évaluation des statines, et contre eux parlent très simplement. Les arguments « pour » sont une caractéristique de leur action thérapeutique: la réduction du cholestérol sanguin et les fractions de faible densité, ce qui empêche le risque d'événements aigus et aide dans leur traitement. Cependant, les médicaments tels que les statines, il y a aussi des contre-indications. Il y a des effets secondaires, la médiation des arguments contre l'application.

Lorsque le traitement par les statines, le risque de myopathie. Il a probablement médié par l'inhibition de la synthèse du cholestérol, qui est nécessaire muscles. La fréquence de cet effet est extrêmement faible, même si elle a augmenté de coadministration avec d' autres agents hypolipidémiants. Il y a aussi un risque de pathologie du cancer du foie, bien que la probabilité d'une telle maladie, comme le montrent des études récentes, extrêmement faible. Dans le même prouvé et le fait que le cancer a été provoquée par d'autres facteurs. Par conséquent, dans les préparations des contre-indications « statines » devraient interdire la co-administration de ces médicaments avec d'autres agents qui favorisent une diminution de la concentration des cellules graisseuses.

Le coût de la dernière génération de statines

Sur la dernière génération de statines prix différents, bien que leurs effets sont la peine de payer pour. Une autre question est seulement que les résultats de leurs actions peuvent être atteints avec l'utilisation des générations précédentes de la classe des analogues moins chers. En particulier, la statine la plus commune Génération IV prix « rosuvastatine » est à peu près comme suit:

  • 600 roubles pour les comprimés de 40 mg;
  • 400-450 sur tablette 20 mg;
  • 300-350 pour les comprimés de 10 mg;
  • 200 roubles 5 mg.

Le paquet contient 30 comprimés, suffisant pour un mois de traitement, alors que le traitement mensuel des prix « pitavastatine » sont à peu près comme suit:

  • 1 mg comprimés coûtent environ 700-750 roubles;
  • Comprimé 2 mg – environ 1000 roubles;
  • tablette 4 mg – environ 1500 roubles.

Le choix entre « Pitavastinom » et « rosuvastatine » repose sur quatre critères: facteur prix, le taux de réduction des lipoprotéines de basse densité, la plénitude augmentation des lipoprotéines de haute densité, la sécurité. La vitesse de diminution du cholestérol et augmenter le HDL, ainsi que le meilleur prix semble « rosuvastatine », alors que théoriquement plus sûr est le « pitavastatine. »

Dureraient deux fois plus cher en comparaison avec « rosuvastatine ». Néanmoins, il y a la possibilité d'utiliser d'autres statines moins chers. Économiquement la plus avantageuse déjà été « simvastatine ». Maintenant, il a été remplacé par « atorvastatine », qui est régulièrement remplacé par « rosuvastatine » (sa valeur sera nécessairement tomber). Et si les statines derniers prix de production sont hors de prix pour les patients, il est nécessaire d'envisager la possibilité de traiter « atorvastatine » ou « simvastatine ». D'ailleurs, la plupart des études menées avec « atorvastatine ».

Les arguments en faveur des personnes âgées statines

Auparavant, les cliniciens sont réticents à prescrire des statines aux patients âgés de plus de 75 ans. La cause des facteurs suivants:

  • la réception, de plusieurs autres classes de médicaments;
  • la réticence mutuelle en ajoutant une autre classe de médicaments;
  • absence ou faible traitement komplaentnost;
  • la réticence des patients à acheter eux-mêmes les statines et les utiliser en raison du manque de compréhension de leurs effets.

Un certain nombre d'études réalisées avec « simvastatine » « pravastatine » et « atorvastatine » a montré une diminution significative de la mortalité chez les patients âgés de plus de 75 ans. De plus, la diminution de la mortalité était encore plus élevé que celui des patients dans les groupes d'âge 55-65 et 65-75 ans. Parce que pour les médicaments de cette classe (statines) les commentaires des experts confirment clairement un fait.

Ces médicaments peuvent être pris plus tard dans la vie, qu'il y ait des troubles cardio-vasculaires étaient autrefois aiguës. Et les patients qui sont vraiment des questions importantes pour réduire le risque de sa mort d'un infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral, vous devez comprendre que si le médicament est efficace et sûr, il vaut vraiment la peine de prendre. Surtout que le traitement avec des statines est devenue plus accessible, et continuera en tant que tel.

Caractéristiques Avis sur la dernière génération de statines

Les patients des commentaires dans l'évaluation de la qualité d'un statines génériques particulier ne sont pas représentatifs, parce qu'ils ne se sentaient pas des changements importants de la prise des médicaments. L'amélioration du profil lipidique sanguin ne figure pas sur l'état de santé et n'a pas de symptômes externes. Il ne reconnaît que le profil lipidique. Parce que lors de l'évaluation statine guidée avec sagesse les experts de l'examen. Et au sujet des préparations dans lesquelles l'ingrédient actif est pitavastatine, les experts locaux ne peuvent pas répondre.

Dans la pratique clinique dans la CEI « pitavastatine » en raison du coût élevé et en raison de la présence de « rosuvastatine » et ses génériques ne sont pas applicables. Dans les préparations « rosuvastatine », qui sont indiqués ci-dessus, l'action rapide: profil lipidique normalisé 1-2 mois. Le « atorvastatine » est le temps et demi fois plus. Aussi « rosuvastatine » générique plus sûr, étant donné que les deux espèces sont métabolisés par le cytochrome. À l'heure actuelle, cette information est tirée des commentaires d'experts, il joue un rôle crucial dans le choix de statine dans des situations cliniques spécifiques.

Les conclusions générales des dernières générations de statines

Les médicaments « pitavastatine » et « Rosuvastatin » sont les plus avancés parmi les représentants de la classe statine, pour laquelle un grand nombre de preuves recueillies. Leurs effets sont généralement similaires à ceux de la « atorvastatine », mais il y a des différences. « Pitavastatine » et « rosuvastatine » permettent d'atteindre des niveaux de cholestérol cible, et lipoprotéines de basse densité à une dose inférieure à la « atorvastatine ».

En plus de la supériorité sur les statines dernière génération est importante et est un autre aspect. A savoir, dans le traitement de « pitavastatine » et « rosuvastatine » observé une normalisation rapide des lipides sanguins et homocysteinemia d'élimination. Ceci est important comme dans le cas de la maladie coronarienne aiguë, et chez les patients atteints de maladie coronarienne chronique, provoquée par l'athérosclérose coronarienne. Sécurité d'utilisation des statines plus élevées que l'acide acétylsalicylique kardioform. Néanmoins, la présence de contre-indications interdit leur utilisation à certaines populations de patients (voir Contre-indications générales.).

Exemples de formulation

Les médicaments contenant "rosuvastatine" disponible sous les noms commerciaux suivants: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Tous ces médicaments sont génériques « Crestor » qui est devenu le premier rosuvastatine. Drogue, dans laquelle la substance active est pitavastatine, enregistrée comme «Livalo». Ses médicaments génériques sont «Pitavas» et «Pivasta». ils ne se produisent pas dans la CEI, bien qu'enregistré dans la pharmacopée.

résumé

Conformément à la classe des effets de la drogue et l'analyse de l'efficacité de leur utilisation, l'utilisation des statines est justifiée pour la stabilisation de la plaque d'athérome et de prévenir sa souche. Ils sont également utilisés pour réduire l'intensité de l'athérosclérose, affectant le profil lipidique du sérum sanguin. En conséquence, cette classe de médicaments est en effet nécessaire en cardiologie. Et la qualité des dernières statines génération sont déjà des moyens efficaces de prévention de la thrombose coronarienne fatale.