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Les médicaments anti-oestrogène: description, l'application

Estrogen-bloquants sont des composés chimiques qui bloquent l'action des œstrogènes. médicaments anti-oestrogènes utilisés dans le traitement de diverses maladies. Ils sont largement utilisés pour le traitement du cancer du sein des processus pour inhiber la croissance tumorale ou la prévention des rechutes. Comme cela est le cas avec d'autres médicaments qui interagissent avec des hormones dans le corps, ces médicaments doivent être utilisés sous surveillance médicale.

Les avantages et les inconvénients de l'oestrogène

Estrogène, ou une hormone stéroïde synthétisée principalement par les ovaires. Elle affecte un certain nombre de processus du corps. Les femmes en âge de procréer ont le plus haut niveau de l'hormone naturelle. cependant, une quantité excessive, peut provoquer un syndrome appelé hyperestrogenia. Cette maladie peut conduire à traiter le cancer dans le cancer du sein et de l'endomètre. Les médicaments anti-oestrogènes et les bloqueurs des œstrogènes et des inhibiteurs de l'aromatase peut-il fixer le tout. Ces médicaments, cependant, ont des effets positifs et négatifs sur les femmes et les hommes.

Types d'oestrogène-bloquants et leur utilisation

Il y a un certain nombre de différents types d'oestrogène-bloquants. inhibiteurs de l'aromatase bloquent effectivement la production d'œstrogènes. des modulateurs des récepteurs d'oestrogènes sélectifs, tels que « Tamoxifen » « clomiphène », qui visent à bloquer les récepteurs d'oestrogène, et de se comporter différemment pour les différents types de tissu. Anti-œstrogènes bloquent également les récepteurs des œstrogènes.

Les anti-oestrogènes empêchent la conversion de la testostérone en estradiol et hormones œstrogènes cesse de fonctionner ou bloqué.

Dans le traitement du cancer, ces médicaments sont utilisés pour ralentir le développement des tumeurs. Dans ce cas, les modulateurs des récepteurs oestrogènes sélectifs peuvent être ciblés à des récepteurs d'œstrogènes spécifiques. Bloquants, y compris « clomiphène » est parfois utilisé dans le traitement de l'infertilité, ils peuvent aider certaines femmes qui ont des difficultés à devenir enceinte. Ces médicaments sont également utilisés par certains cliniciens dans le traitement des enfants avec la puberté retardée jusqu'à ce qu'ils soient assez vieux.

Parmi les culturistes, il a fait usage d'oestrogène-bloquants en raison de l'effet oestrogénique des niveaux élevés de testostérone dans le corps. La testostérone est un précurseur d'un œstrogène, des inhibiteurs d'aromatase peuvent être utilisés pour éviter la formation de muscle excès de masse de l'oestrogène, le maintien d'un niveau bas dans le corps. Cette pratique a attiré beaucoup, en particulier lorsque les médicaments anti-oestrogènes sont principalement utilisés à des fins esthétiques. Dans ce cas, les gens utilisent des comprimés et des suppléments nutritionnels sans surveillance médicale.

effets secondaires

Il y a des effets secondaires des médicaments anti-oestrogènes. Ils peuvent causer des étourdissements, des maux de tête, la transpiration, les bouffées de chaleur et de la confusion. Seul endocrinologue peut déterminer la posologie appropriée pour un patient en fonction de la situation, et un seuil acceptable d'effets secondaires. L'endocrinologue peut également prescrire des tests sanguins réguliers pour les niveaux d'hormones lors de l'évaluation de la santé globale du patient pour confirmer que l'utilisation des anti-oestrogènes est sûr et fonctionnel pour le patient.

traitement des hommes

Avec l' âge, de sexe masculin taux de testostérone baisse. Cependant, si la testostérone est rapidement ou fortement réduit, elle pourrait conduire au développement de l'hypogonadisme. Cet état se caractérise par l'incapacité du corps à produire cette hormone importante, peut causer une variété de symptômes, y compris:

  • perte de libido;
  • réduction de la production et de la qualité du sperme;
  • dysfonctionnement érectile;
  • la fatigue.

Si l'on parle de l'oestrogène, la première chose que les gens pensent qu'il est une hormone féminine, mais sa présence assure que le corps masculin fonctionne correctement. Il existe trois types d'œstrogènes: estriol, estrone et l' estradiol. Estradiol – est la principale forme d'oestrogène chez les hommes actifs. Il joue un rôle essentiel dans le maintien de la fonction des articulations mâles et le tissu cérébral. médicaments anti-oestrogènes permet également le sperme de développer correctement.

déséquilibre hormonal – élever le niveau d'oestrogène et une diminution de la testostérone – crée des problèmes. oestrogène trop dans le corps masculin peut conduire à:

  • gynécomastie (développement excessif du tissu mammaire);
  • problèmes cardio-vasculaires;
  • un risque accru d'accident vasculaire cérébral;
  • le gain de poids;
  • Problèmes avec la prostate.

Vous pouvez prendre plusieurs mesures pour rétablir l'équilibre du niveau d'oestrogène. Par exemple, si votre excès d'œstrogènes est associée à de faibles niveaux de testostérone, qui peut être utile en tant que thérapie de remplacement de la testostérone de blocage des oestrogènes.

Pharmaceutiques oestrogène-bloquants

Certains produits pharmaceutiques peuvent produire un effet bloquant l'oestrogène chez les hommes. En règle générale, le plus souvent ils sont destinés à être utilisés par les femmes, mais gagnent en popularité chez les hommes, en particulier ceux qui souhaitent avoir des enfants. Les suppléments de testostérone peut conduire à l'infertilité. Mais les bloqueurs d'œstrogènes tels que « Clomid » peut rétablir l'équilibre hormonal sans compromettre la fertilité.

Plusieurs médicaments sont connus comme modulateurs des récepteurs d'oestrogènes sélectifs, généralement commercialisés en tant que médicaments pour le traitement du cancer du sein. Mais ils peuvent aussi être utilisés pour bloquer l'oestrogène chez les hommes. Ces médicaments sont utilisés pour une variété de conditions liées à la faible taux de testostérone, y compris:

  • l'infertilité;
  • faible numération des spermatozoïdes;
  • gynécomastie;
  • l'ostéoporose.

Ces médicaments doivent être utilisés de manière sélective, en fonction du patient. L'utilisation de ces médicaments anti-oestrogènes. A la pharmacie, vous pouvez acheter:

  • "Tamoxifen".
  • 'Arimidex'.
  • « Létrozole. »
  • « Raloxifène ».

Effets sur l'os

Selon les cliniciens, l'exposition prolongée aux médicaments d'oestrogène peut causer le cancer de l'endomètre chez les femmes. « Raloxifène » – un modulateur sélectif des récepteurs estrogéniques – peut empêcher le développement du cancer, bloque sélectivement l'absorption des oestrogènes. Ce médicament, cependant, est également capable d'inhiber les effets positifs des œstrogènes sur la densité osseuse. Le nouveau médicament – « lasofoxifène » – peut résoudre ce problème. Il empêche la perte de densité osseuse chez les femmes ménopausées et réduit la fragilité du tissu osseux. L'utilisation de ce médicament est généralement sans danger, mais peut augmenter les caillots de sang.

interactions médicamenteuses

bloquant estrogénique « Tamoxifen » peut aider à prévenir le cancer. Patients atteints de cancer éprouvent souvent la dépression, et ce groupe de médicaments peuvent interagir négativement avec les médicaments, les antidépresseurs. Devrait appliquer « paroxétine », en raison du fait que les femmes prenant « Tamoxifen » et « paroxétine », moins le risque de décès que les femmes qui prennent « Tamoxifen » et tout autre antidépresseur. En effet, « paroxétine » agit de manière sélective.

des agents anti-oestrogènes et médicaments

Les descriptions de tous ces fonds indiquent que chaque médicament est utilisé individuellement dans un cas particulier.

« Clomid » ou « le citrate de clomifène » était l'un des médicaments d'origine utilisés dans le traitement de la gynécomastie, car il augmente le niveau de testostérone naturelle du corps. Il y a des effets secondaires de l'utilisation à long terme, tels que des problèmes de vision. Il y a des substances plus efficaces sur le marché, qui agissent de la même manière, mais « Clomid » est toujours mélange efficace et peu coûteux pour tout athlète.

Ce n'est pas un stéroïde anabolisant, un médicament couramment prescrit comme une aide chez les femmes atteintes d'infertilité, car il a une capacité prononcée pour stimuler l'ovulation, ce qui est réalisé en bloquant / réduisant au minimum les effets de l'oestrogène dans le corps. Pour être plus précis, « Clomid » – propriétés chimiques de synthèse agoniste / antagoniste. Dans certains tissus cibles, il peut bloquer la capacité d'oestrogènes pour se lier au récepteur correspondant. Son utilisation est de contrer la rétroaction négative de l' oestrogène dans le système hypothalamo-hypophyso-ovarien, ce qui améliore la libération de LH et FSH. Tout cela conduit à l'ovulation.

Aux fins sportives des femmes « de citrate de clomifène » n'a aucun effet. Chez les hommes, cependant, il y a augmentation de la production de FSH et (surtout) l'hormone lutéinisante qui stimule la testostérone naturelle. Cet effet est particulièrement bénéfique pour l'athlète à la fin d'un cycle de stéroïdes lorsque les niveaux de testostérone endogène sont déprimés. Sans testostérone (ou d'autres androgènes), est majoritaire « Cortisol » et affecte la synthèse des protéines dans le muscle. Mais il a rapidement « mange » la majorité du muscle nouvellement acquis après l'annulation. Clomid peut jouer un rôle important dans la prévention de cette incapacité à obtenir des résultats sportifs. Pour les femmes, les avantages d'une action Clomid – Capacité de contrôler le niveau d'oestrogène endogène. Cela augmentera la perte de graisse et les muscles, en particulier dans des domaines tels que les cuisses et les fesses. « Le citrate de clomifène », cependant, produit souvent des effets secondaires chez les femmes, mais, néanmoins, la demande au sein de ce groupe d'athlètes.

« Tamoxifen » bloquant les récepteurs d'œstrogènes dans les cellules du cancer du sein. Cela empêche l'oestrogène d'interagir avec eux et empêche la croissance et la division des cellules. Alors que « Tamoxifen » agit comme un anti-oestrogène dans les cellules de la glande mammaire, il agit comme un oestrogène dans d'autres tissus: os et de l'utérus.

Les femmes atteintes d'un cancer du sein invasif dépendant « Tamoxifen » peut être utilisé pour les 5-10 ans après l'opération, afin de réduire la probabilité de dissémination des métastases. Elle réduit également le risque de développer un cancer dans l'autre sein. Pour cette première phase de préparation est utilisé principalement pour les patients qui ne le font pas la ménopause. Les inhibiteurs d'aromatase sont le traitement préféré pour les femmes ménopausées.

« Tamoxifen » peut aussi arrêter la croissance ou même réduire les tumeurs chez les patients avec des patients atteints de cancer métastatique. Il peut également être utilisé pour réduire le risque de développer des processus de onkologicheskihz du sein.

Ce médicament est pris par voie orale, généralement sous la forme de comprimés.

Les effets indésirables des médicaments anti-oestrogènes incluent la fatigue, les bouffées de chaleur, sécheresse vaginale ou abondante et des sautes d'humeur.

Certaines femmes ayant des métastases dans le tissu osseux peut se produire la douleur et l'enflure dans les muscles et les os. Habituellement, cela ne dure pas longtemps, mais dans certains cas rares, les femmes peuvent également développer des niveaux élevés de calcium dans le sang, qui ne prokontroliruesh. Dans ce cas, le traitement peut être suspendu pendant un certain temps.

Rares, mais plus graves effets secondaires sont également possibles. Ces médicaments peuvent augmenter le risque de développer un cancer du myomètre chez les femmes ménopausées. Augmentation de la coagulation sanguine est un autre possible des effets secondaires graves. La thrombose veineuse profonde se produit, mais parfois un morceau de caillot de sang peut se détacher et éventuellement bloquer l'artère dans les poumons (embolie pulmonaire).

Rarement « Tamoxifen » était la cause des accidents vasculaires cérébraux et les crises cardiaques chez les femmes ménopausées.

Selon le statut ménopausique des femmes « Tamoxifen » peut avoir des effets différents sur l'os. Chez les femmes préménopausées, « Tamoxifen » peut causer un amincissement des os, mais chez les femmes post-ménopausées augmente le taux de calcium nécessaire pour la solidité des os.

Les avantages de ce médicament l'emportent sur les risques pour la quasi-totalité des femmes atteintes d'un cancer du sein invasif hormono-dépendant.

De même, le médicament est « torémifène », qui est approuvé pour le traitement du cancer du sein métastatique. Cependant, ce médicament ne fonctionnera pas si elle est utilisée par « Tamoxifen », mais sans effet.

« Le fulvestrant » est un médicament qui bloque le premier récepteur d'oestrogène, puis supprime également le récepteur capacité de liaison. Il agit comme un anti-oestrogène dans le corps.

« Le fulvestrant » est utilisé pour traiter l'exécution cancer du sein métastatique, et le plus souvent utilisé après d'autres médicaments hormonaux ( « Tamoxifène » et inhibiteurs de l'aromatase) qui ont cessé de travailler.

Les effets secondaires communs peuvent inclure des bouffées de chaleur, sueurs nocturnes, une légère nausée et la fatigue. En théorie, il peut fragiliser les os (ostéoporose), si elle est prise depuis longtemps.

Ce médicament a gagné la reconnaissance pour une utilisation chez les femmes ménopausées qui ne répondent pas à « Tamoxifen » ou « torémifène. » Il est parfois utilisé pour son usage prévu chez les femmes préménopausées, souvent en combinaison avec un agoniste de l'hormone lutéinisante pour désactiver les ovaires.

« Raloxifène » utilisé par les femmes pour la prévention et le traitement de la perte osseuse ou l'ostéoporose après la ménopause. Il aide à maintenir des os solides, ce qui réduit le risque de fractures.

« Le raloxifène » peut aussi prévenir l'apparition du cancer du sein invasif après la ménopause. Il n'est pas l'hormone oestrogène, mais agit comme l'oestrogène dans certaines parties du corps, tels que les os. Dans d'autres parties du corps (du sein et de l'utérus), « raloxifène » agit comme un bloqueur d'oestrogènes. Il ne dégage pas une variété de syndrome de la ménopause. Raloxifène se rapporte à une classe de médicaments appelés modulateurs-SERM des récepteurs d'oestrogènes sélectifs (oestrogénique et médicaments anti-oestrogènes).

Les médicaments anti-oestrogène et sport

Certains médicaments sont largement utilisés dans les culturistes pour construire le muscle.

« Cyclofénil » – est neanabolichesky / androgénique. Il fonctionne comme un anti-oestrogène et de testostérone comme un stimulant. « Cyclofénil » est un oestrogène très faible et doux, mais il se lie les récepteurs d'oestrogène et empêche la liaison des récepteurs des oestrogènes naturels. En fait, cela fonctionne si bien que certains athlètes prennent le médicament pendant un traitement aux stéroïdes afin de maintenir des oestrogènes faibles niveaux. Le résultat – réduction de la quantité de fluide dans le corps, qui a été créé avec des stéroïdes et la réduction de gynécomastie. L'athlète a un extérieur dur, en utilisant ces médicaments, qui pourraient être prises lors de la préparation d'un concours. Culturistes, cependant, utilisent moins souvent parce qu'ils préfèrent un plus abordable « Nolvadex » et « Proviron".

Comme « Clomid », « cyclofénil » est inefficace chez les femmes, car elle a un effet positif que sur la production d'hormones chez les hommes. L'élévation du niveau de testostérone provoquée par ce médicament ne suffit pas de parler des améliorations radicales, mais il fournira gain de puissance, même une légère augmentation du poids corporel, une augmentation significative de l'énergie et une augmentation de la régénération possible. Ces résultats sont visibles en particulier chez les athlètes avancés qui ont peu ou pas d'expérience avec des stéroïdes. Les résultats deviennent visibles seulement après une semaine.

Dans certains cas, les athlètes regardent les éruptions telles que l'acné, augmentation de la libido et les bouffées de chaleur. Ces symptômes sont particulièrement preuve indiquant que le composé est réellement efficace. Après l'arrêt de certains rapporté l'humeur dépressive et une légère diminution de la résistance physique. Ceux qui prennent le médicament comme un anti-oestrogène pendant le traitement des stéroïdes, peut observer l'effet inverse lorsque l'effet de l'agent est arrêté.

« Proviron » est l'un des plus anciens stéroïdes anabolisants androgènes sur le marché. Officiellement connu sous le nom « Mesterolone », il reste l'un des plus non réclamés parmi les utilisateurs de stéroïdes anabolisants.

Sur une base fonctionnelle Proviron a quatre fonctions principales, qui déterminent en grande partie son cours d'action. Tout d'abord, il est l' un des stéroïdes anabolisants les plus puissants, car elle augmente la quantité de circulation testostérone libre, ce qui est plus important pour les culturistes de processus anabolisants. Une façon simple de le regarder: si vous prenez des stéroïdes anabolisants, la masse musculaire augmente.

« Proviron » a également la capacité d'interagir avec l'enzyme aromatase, qui est responsable de la conversion de la testostérone en œstrogènes. En se liant à l'aromatase, « Proviron » peut effectivement inhiber son activité, offrant ainsi une protection contre les effets nocifs des oestrogènes.

Sur « Mesterolone » a aussi une forte affinité pour le récepteur des androgènes. Ce stéroïde anabolisant qui ne supprime pas gonadotrophines est similaire à d'autres stéroïdes anabolisants. Cela permet d'augmenter la production de sperme ainsi que les androgènes sont nécessaires pour la stimulation de la spermatogenèse. Cela augmente non seulement le nombre de spermatozoïdes, mais aussi améliore sa qualité.

Effets secondaires « Proviron » ne comprennent pas gynécomastie ou excès de liquide. Cela permettra également de réduire considérablement le risque de l'hypertension artérielle associée à la prise de stéroïdes anabolisants. En fait, « Proviron » a un effet anti-oestrogénique en arrêtant la conversion de la testostérone en oestrogènes, ou au moins ralentir ce processus.

Les médicaments mentionnés ci-dessus ne pas baisser le niveau d'oestrogène mais affectent le métabolisme en général.

Le groupe de médicaments anti – œstrogènes comprennent également des agonistes de facteurs de libération des hormones gonadotropes ( « buséréline » et ses analogues), l' acétate de mégestrol ( « Megeys ») « Parlodel » et « Dostinex » sont utilisés en tant que médicaments, en suspendant la sécrétion de prolactine. Leur usage dans le traitement de la non-rationnel.

Le traitement du cancer

En plus de « Tamoxifen » Les antagonistes des récepteurs des oestrogènes suivants.

Trois médicaments qui arrêtent la production d'oestrogènes chez les femmes ménopausées, ont été approuvés pour traiter le cancer du sein au stade précoce et avancé: « létrozole » ( « Femara »), « anastrozole » (Arimidex) et « exémestane » ( « AROMASIN ») .

Le mécanisme d'action des médicaments anti-oestrogènes dans ce groupe – le blocage de l'enzyme (aromatase) dans le tissu adipeux, qui est responsable de petites quantités d'oestrogène chez les femmes post-ménopausées. Ils ne touchent pas les ovaires, donc efficace que pour les femmes dont les ovaires ne fonctionnent pas, soit à cause de la ménopause ou à cause de l'impact de l'analogue de l'hormone lutéinisante. Ces médicaments sont pris quotidiennement sous forme de pilule. Ils travaillent aussi bien dans le traitement des processus oncologiques dans le sein et de la prostate.

Parfois, le traitement du cancer du sein nécessite l'ovaire médical. Cela peut être fait avec des analogues de médicaments de l'hormone libérant l'hormone lutéinisante (LHRH), par exemple, "goséréline" ( "Zoladex") ou "leuprolide" ( "Lyupron"). Ces médicaments bloquent le signal qui envoie au corps les ovaires à produire les œstrogènes. Ils peuvent être utilisés seuls ou avec « tamoxifène », les inhibiteurs de l'aromatase, « fulvestrant » pour la thérapie hormonale chez les femmes préménopausées.