Empoisonnement anticholinestérasiques. Qu'est-ce que anticholinestérasiques?

sur les neurones impulsions d'émission est fourni par des substances spéciales – médiateurs. L'un des neurotransmetteurs est acétylcholine. Ces agents, alors que les synapses, affectent les membranes cellulaires provoquant leur inhibition ou la stimulation et causant divers effets. L'excès de neurotransmetteur clivé par des enzymes spécifiques.

anticholinestérasiques: caractéristiques et objectifs

Par les médicaments anticholinestérasiques sont ceux qui inhibent l'enzyme cholinestérase. Cette enzyme clive par hydrolyse de l'acétylcholine, un neurotransmetteur, qui transmet des impulsions à qui y sont sensibles synapses nerfs parasympathiques, ganglions, et dans toutes les fibres somatiques. anticholinestérasiques ont été conçus pour améliorer l'action de la situation des neurones de l'acétylcholine, et la stimulation de certaines parties du système nerveux. L'utilisation de ces médicaments a un effet sur l'ensemble de l'organisme.

Action anticholinestérasiques est similaire à l'effet de la stimulation des nerfs cholinergiques. Ces médicaments interagissent avec le même site sur l'activité de surface du récepteur acétylcholine, créant ainsi un potentiel d'action de la terminaison nerveuse. Cholinomimétiques et les agents anticholinestérasiques sont, en fait, le même groupe de substances pharmacologiques. Il existe plusieurs types de médicaments qui diffèrent par leur structure chimique et la réversibilité de l'action. les inhibiteurs de la cholinestérase sont divisés en réversible et irréversible.

Les moyens d'une action réversible

Anticholinestérasiques – préparations d'action réversible sont de la structure chimique des esters d'acide carbamique et de divers aminoalcools. cholinestérase blocage composant de réaction, il devient terminaison acide, ce qui établit la communication avec une enzyme molécule beaucoup plus stable que celui qui est formé par l'interaction avec l'acétylcholine. La destruction complète de ce composé se produit par hydrolyse pendant 3-4 heures.

Au moyen d'un effet réversible anticholinestérasique sont "galantamine", "physostigmine", "Neostigmine" (ou "Neostigmine"), "pyridostigmine," "oksazil", "rivastigmine", "édrophonium".

Dans le phosphore – une substance action irréversible

Formulations d'action irréversible de ce groupe sont les composés organophosphorés. Ces substances inhibent l'acétylcholinestérase depuis longtemps. Le phosphore, qui est dans la composition des molécules forme un composé stable avec l'enzyme, qui peut survivre dans le corps pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines. Récupération montant requis acétylcholinestérase se produit grâce à la formation de nouvelles molécules. Ce groupe de composés comprend "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "Malathion", "dichlorvos" substances toxiques, utilisées dans le cadre des opérations militaires – sarin et le soman.

médicaments organophosphorés sont très toxiques. Ils sont souvent utilisés dans la vie quotidienne comme insecticides; empoisonnement possible par leur mauvaise utilisation et le non-respect des mesures de sécurité.

Effets anticholinestérasiques médicaments

A une certaine similitude entre les effets qui produisent le corps anticholinestérasiques, les indications pour chacun d'entre eux sont spéciaux. Envisager un effet pratique lorsqu'il est administré dans la boîte, par exemple du corps, « néostigmine ».

« Neostigmine » est disponible dans des ampoules sous forme de solution à 0,05% et injecté par voie sous- cutanée ou intraveineuse. Lorsqu'elle est injectée dans le sang, il facilite le passage d'impulsions dans la transmission neuromusculaire et les ganglions du système nerveux autonome. L'état du patient se manifeste comme suit:

• en raison de la contraction du muscle circulaire de la pupille de l'iris est rétrécie;
• se produit un spasme du logement, la lentille présente une forme convexe en raison de la relaxation des faisceaux Zinn de mise au point est réglé sur la distance proche, la capacité de distinguer des objets éloignés est considérablement réduite;
• diminution de la fréquence cardiaque;
• augmente le tonus des muscles lisses des organes internes – des voies respiratoires, de l'estomac et des intestins, de l'utérus, de la vessie;
• amélioration des contractions musculaires squelettiques dues à l'amélioration de passage des impulsions au niveau des synapses;
• augmentation de la sécrétion des glandes exocrines – la sueur, la salive, des bronches, de l'estomac.

application

Ces effets sont responsables de l'utilisation de ce groupe de médicaments dans la médecine dans les différents cas. les agents indications est non limité à des maladies spécifiques, car ils ont un effet sur le système nerveux central et périphérique, ce qui provoque l'effet global sur l'ensemble de l'organisme. Le plus souvent ils sont nommés en violation de l'innervation et le ton du muscle squelettique ou lisse.

Considérez peut être l'exemple de « néostigmine » la possibilité d'un traitement avec des agents anticholinestérasiques. Ce médicament est une action réversible appliquée dans la myasthénie – une maladie auto – immune, qui se reflète dans la faiblesse des muscles squelettiques. La maladie se manifeste d'abord une diminution du tonus des muscles du visage, puis l'affaiblissement des muscles du cou, des extrémités supérieures et inférieures; dans les cas graves, une insuffisance respiratoire due à un fonctionnement inadéquat du diaphragme. « NEOSTIGMINE » actes symptomatiques sur le corps, la restauration transmission des impulsions à la transmission neuromusculaire, l'amélioration du tonus musculaire et l'activité motrice est facilitée.

En outre, ce médicament est administré durant la période post-opératoire lorsque le tube digestif ou l'atonie de la vessie. En ophtalmologie, il est rarement indiqué pour le glaucome à réduire la pression intra-oculaire. Comme un antagoniste est utilisé dans une surdose de myorelaxants et médicaments antidepolyarizuyuschego action. De temps en temps « Néostigmine » est utilisé pour stimuler les contractions musculaires avec le travail faible.

la maladie d'Alzheimer

Les préparatifs Réversible ont été utilisés pour les maladies du système nerveux central, il est difficile de traiter. La maladie d'Alzheimer est nommé « galantamine » – un alcaloïde obtenu à partir des tubercules de snowdrops type Galantus ( « Rivastigmine », alias « Exelon »), mais le plus efficace au plan thérapeutique est devenu « donépézil », que bloque sélectivement l'acétylcholinestérase dans les synapses du cerveau et presque n'affecte pas son système nerveux périphérique.

Contre-indications

Sur la base des effets des médicaments cholinestérase d'action réversible, contre-indications à leur destination sont l'épilepsie, l'asthme, l'angine de poitrine, la maladie de Parkinson et divers troubles du système de conduction cardiaque.

Les symptômes d'un surdosage et l'intoxication AChE

Empoisonnant anticholinestérasiques donne directement les symptômes associés à une stimulation excessive des récepteurs sensibles à l'acétylcholine. observé pupillaire, ce qui ralentit le rythme cardiaque (bradycardie), un bronchospasme et – par conséquent – tractus gastro-intestinal symptômes de dyspnée jusqu'à vomissements et la diarrhée, besoin fréquent d'uriner. Peu à peu réduit la pression artérielle par suite de l'effet de freinage du nerf vagal. Contractions chaotiques et produire twitch muscle squelettique et de la langue en raison de troubles de la conduction dans la transmission neuromusculaire.

empoisonnement FOS

L'ingestion de composés organophosphorés provoquant un tableau clinique similaire aux agents d'empoisonnement action réversible cholinestérase. Les symptômes peuvent apparaître plus lumineux en raison de la toxicité plus élevée de médicaments. Pour les symptômes d'une intoxication au niveau somatique sont ajoutés aux effets sur le niveau du système nerveux central – confusion, désorientation, dépression respiratoire.

Les composés organophosphorés provoquent une crampes vives, une vision floue, dyspnée, sueurs, vomissements sévères, agitation – le patient commence à paniquer, il devient ingérable. En raison du spasme du muscle lisse ressenti une vive douleur dans son estomac. Lorsque la détérioration se produisent des crampes, la tension artérielle tombe, le coma se développe. La mort peut survenir en raison de la paralysie du centre respiratoire.

Des symptômes similaires sont observés dans les cas d'empoisonnement Amanita Muscaria. Cela est dû à leur teneur en muscariniques – poison avec l'action cholinomimétiques.

Actions en cas d'empoisonnement

Les soins médicaux en cas d'intoxication avec des agents anticholinestérasiques ne peut avoir qu'un spécialiste. Dans ces cas, la solution est introduite « atropine » injection sous-cutanée est possible d'affecter « métacine » ou d'autres anticholinergiques. Il est nécessaire de maintenir la respiration au niveau approprié. Peut être utilisé trachéotomie, ventilation mécanique et l' oxygénation.

Lorsque l'empoisonnement des ménages FOS identifier la source de poison entrant dans le corps. Si la substance a pénétré à travers la peau, il est rincé 3-5% solution de soude ou avec de l'eau et du savon. Dans le cas où le médicament a été ingéré, effectuer un lavage gastrique, lavements multiples, donner adsorbants ou laxatif. Si le composé organophosphoré a eu le temps de tomber dans une plus grande mesure dans la circulation sanguine, est attribué diurez à l'aide des médicaments diurétiques. Dans certains cas, le recours à des méthodes de filtrage du sang par hémodialyse et hemosorption.

En outre, en cas d'empoisonnement FOS nommé cholinestérase Reaktivatory, qui, lorsqu'il est administré dans les premières heures après l'intoxication peut restaurer des enzymes bloquées. Il peut être "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Si la tension artérielle est élevée, symptomatiquement prescrit des médicaments anti-hypertenseurs. La préférence est donnée à ceux qui ne touchent pas le système nerveux central. Avec l'affaiblissement de la respiration spontanée est une ventilation mécanique et donner de l'oxygène.