anticholinergiques: liste. Le mécanisme d'action du médicament anticholinergique

Les médicaments anticholinergiques – sont des médicaments qui bloquent l'action du neurotransmetteur naturel – acétylcholine – aux récepteurs cholinergiques. Dans la littérature étrangère, ce groupe de médicaments appelés « delirianty » en raison de la capacité de causer le délire.

Un peu de faits historiques

Plus tôt, au milieu du 20e siècle, les médicaments anticholinergique utilisé pour le traitement de la broncho – pneumopathie chronique obstructive et de l' asthme, mais ils ont été remplacés par des médicaments plus modernes avec moins d' effets secondaires potentiels. Avec le développement de la pharmacologie, les scientifiques ont pu développer une telle holinoblokatory qui n'ont pas la même liste énorme d'effets secondaires. Des formes de dosage ont été améliorées, et dans la pratique thérapeutique des maladies pulmonaires ont été à nouveau appliquée anticholinergiques. Le mécanisme d'action de ce groupe de médicaments est assez compliqué, mais il est possible de décrire les liens principaux.

Comment les holinoblokatory?

L'action principale du médicament anticholinergique est le blocage des récepteurs cholinergiques et l'impossibilité de les influencer neurotransmetteur – acétylcholine. Par exemple, dans les récepteurs situés bloqué bronchiques dans le muscle lisse.

classification des médicaments

En fonction des récepteurs sont influencés par des médicaments anticholinergiques, la liste est divisée en groupes:

• M-holinoblokatory (atropine, la scopolamine, le bromure d'ipratropium).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

En fonction de la sélectivité de l'action:

• Central, ou non sélectif (atropine, pirenzépine, platifillin).
• Périphérique ou sélectif (bromure d'ipratropium).

M-holinoblokatory

Le représentant principal de ce groupe de médicaments est atropine. Atropine – un alcaloïde, qui est contenu dans certaines plantes telles que la belladone, la jusquiame et datura. La caractéristique la plus prononcée de l'atropine – antispasmodique. Dans le contexte de son action diminue le tonus musculaire du tube digestif, de la vessie et des bronches.

L'atropine est prescrit par voie orale, sous-cutanée et intraveineuse. Sa durée d'action est d'environ 6 heures et l'utilisation atropine gouttelettes durée augmente à sept jours.

Les effets pharmacologiques de l'atropine:

• pupilles dilatées des yeux en raison de l'effet stimulant sur le muscle circulaire de l'iris – les muscles de l'iris se détendent, respectivement, la pupille se dilate. L'effet maximum se produit dans les 30-40 minutes après l'instillation.
• Paralysie de logement – la lentille est étirée et aplatie, anticholinergiques oeil à l'écoute pour la vision à distance.
• Augmentation de la fréquence cardiaque
• Relaxation des muscles lisses dans les bronches, tractus gastro-intestinal, de la vessie.
• Réduction des glandes de sécrétion interne, telles que l'asthme bronchique, digestif et la sueur.

L'utilisation de l'atropine

• En ophtalmologie: l'étude du fond, la définition de l'erreur de réfraction.
• En cardiologie, l'atropine est utilisé pour bradycardie.
• Dans Pneumologie utilisé anticholinergiques dans l'asthme.
• Gastroenterology: ulcère gastrique et ulcère duodénal, gastrite giperatsidnom (en réduisant la sécrétion d'acide gastrique des glandes digestives). Le médicament est efficace dans le cas des coliques intestinales.
• Le anesthésiologistes atropine utilisé comme prémédication avant diverses interventions chirurgicales.

Les effets secondaires de l'atropine.

Caractérisé par la sécheresse de la bouche et de la gorge, photophobie, altération de la vision de près, la constipation, difficulté à uriner.

Atropine est absolument contre-indiqué d'utiliser dans le glaucome en raison de l'effet de la pression intra-oculaire accrue. Contre anticholinergiques pour l'incontinence urinaire, comme détendre les muscles de la vessie. Anticholinergiques nécessitent une sélection précise de dosage. Au-delà des doses vient organisme d'empoisonnement, qui se caractérise par le moteur et l'excitation émotionnelle, mydriase, enrouement, difficulté à avaler, peut augmenter la température. Chez les patients d'intoxication plus sévères commencent à perdre leur orientation dans l'espace, ne reconnaissent plus les gens autour d'eux, qui se manifeste hallucinations et des délires. Peut développer des crises qui vont dans le coma, mais en raison de la paralysie du centre respiratoire, la mort survient rapidement. Les plus sensibles à des doses excessives d'enfants – leur dose létale est 6-10 mg.

Scopolamine structurellement similaire à l'atropine, mais contrairement à elle produit des effets inhibiteurs principalement sur le système nerveux central, agissant comme sédatif. Cette propriété est utilisée dans la pratique de la médecine – scopolamine est utilisé dans une variété de troubles du système vestibulaire – des étourdissements, une démarche troubles de l'équilibre, pour prévenir le développement de la mer et la maladie de l'air.

Les médicaments anticholinergiques sont inclus dans le « Aeron », un médicament qui est souvent utilisé avant les prochains voyages à bord des avions et des navires. Les comprimés d'action dure environ 6 heures. Il forme netabletirovannaya – système thérapeutique transdermique – plâtre, qui est collée sur l'oreille et libère le médicament pendant 72 heures. Ces médicaments anticholinergiques – antidépresseurs, dans les cas très avancés aident à augmenter rapidement les esprits des patients qui sont dans la dépression chronique.

le bromure d'ipratropium ( "Atrovent") – un bronchodilatateur. Lorsque l'utilisation d'inhalation pratiquement pas absorbé dans le sang et n'a pas d'effets systémiques. En raison du blocage des récepteurs cholinergiques des muscles lisses des bronches rend leur expansion. Ces anticholinergiques disponibles sous forme de solution pour un inhalateur d'aérosol, ou un compteur et sont efficaces dans l'asthme bronchique et de la MPOC. Les effets secondaires – nausées et sécheresse de la bouche.

Le bromure de tiotropium – anticholinergiques sur des propriétés similaires au bromure d'ipratropium. Il est produit sous forme de poudre pour inhalation. Une caractéristique de ce médicament est qu'il est plus impact durable sur les récepteurs cholinergiques, par conséquent, est plus efficace que le bromure d'ipratropium. Il est utilisé chez les patients atteints de BPCO.

Platifillin – Araneus alcaloïde. Contrairement à d'autres anticholinergiques, platifillin capable de dilater les vaisseaux sanguins. En raison de cette propriété, il y a une légère diminution de la pression artérielle. Le médicament est libéré dans une solution et suppositoires. Appliquer avec des spasmes dans les muscles lisses des organes internes, le foie et les coliques néphrétiques, l'asthme, ainsi que la douleur causée par les spasmes d'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal aigu. Dans la pratique platifillin ophtalmologiques utilisée sous forme de gouttes pour les yeux pour la dilatation des pupilles.

Pirenzépine – préférentiellement bloque les cellules de l'estomac qui produisent l'histamine. En réduisant la libération d'histamine réduit l'allocation de l'acide chlorhydrique. Les doses habituelles thérapeutiques, ce médicament n'a pratiquement aucun effet sur les élèves et le rythme cardiaque, est pris par voie orale si essentiellement pirenzépine pour le traitement de l'ulcère gastrique et ulcère duodénal.

H holinoblokatory (ganglionnaire)

Le mécanisme d'action est que les agents anticholinergiques de ce groupe bloquant l'innervation sympathique et parasympathique au niveau des noeuds réduisent la sécrétion de l' adrénaline et la noradrenaline, inhibent l' excitation de la respiration et le centre vasomoteur. En outre, plus l'influence de l'innervation sympathique ou parasympathique, l'action de verrouillage plus manifeste.

Par exemple, le montant des élèves influe parasympathique innervation plus forts – en général des élèves généralement réduit. Dans ce cas, holinoblokatory aura une incidence sur le système nerveux parasympathique – en raison des élèves sont dilatées. La quasi-totalité des vaisseaux sanguins sous l'influence du système nerveux sympathique – médicaments éliminer son influence et dilatent les vaisseaux sanguins, en raison de laquelle la pression est réduite.

H possèdent holinoblokatory effet bronchodilatateur et sont utilisés pour les spasmes des bronches, réduire le ton de la vessie, de sorte que ceux – ci peuvent être affectés à anticholinergiques miction difficile. De plus, ces médicaments réduisent les glandes de sécrétion interne, ainsi que ralentir la motilité du tractus gastro-intestinal. Dans la pratique médicale, utilisé principalement l'effet hypotenseur, qui possèdent ces anticholinergiques. La liste des effets secondaires est vaste:

• Sur la partie du tube digestif: bouche sèche et la constipation.
• A partir du système respiratoire: toux, irritation locale peut être vécue.
• De la CCC: arythmie, palpitations exprimées. Ces symptômes sont rares et sont facilement éliminés.
• D'autres effets peuvent diminuer l'acuité visuelle, le développement de la forme aiguë du glaucome, un œdème.

Contre-indications à l'utilisation de médicaments anticholinergiques

• Hypersensibilité aux dérivés de l'atropine et d'autres composants de la préparation.
• La grossesse (en particulier 1 trimestre).
• Lactation.
• L'âge des enfants (contre-indication relative).
• utilisation absolument contre-indication des médicaments dans le glaucome à angle fermé chez les patients souffrant d'insuffisance rénale est nécessaire de surveiller attentivement l'état du sang et de l'urine.