Céphalosporines comprimés de 4e génération. Les antibiotiques céphalosporines 4ème génération

Céphalosporines appartiennent à des médicaments bêta-lactamines. Ils représentaient une des plus grandes classes de médicaments anti-bactériens.

vue d'ensemble

Relativement nouvelle sont considérés comme 4ème génération céphalosporines. Les formes orales de ce groupe ne sont pas disponibles. Les trois autres sont représentés au moyen d'une utilisation orale et parentérale. Céphalosporines ont une productivité élevée et une toxicité relativement faible. En raison de cela, ils occupent une position de leader sur la fréquence d'utilisation dans la pratique clinique de tous les agents antibactériens.

Indications d'utilisation pour chaque céphalosporines de génération dépendent de leurs propriétés pharmacocinétiques et une activité antibactérienne. Les médicaments ont une similarité structurelle avec la pénicilline. Il détermine le mécanisme uniforme des effets antimicrobiens, ainsi que allergie croisée chez certains patients.

gamme d'activités

Céphalosporines ont un effet bactéricide. Il est relié à la violation formant les parois cellulaires des bactéries. Parmi les premiers à tendance de troisième génération à élargir considérablement le champ d'action et d'améliorer l'activité antimicrobienne sur les microbes Gram négatif avec peu d'effet sur l'abaissement des micro-organismes Gram positif. Au général pour toutes les propriétés des médias comprennent l'absence d'un impact significatif sur les entérocoques et d'autres microbes.

De nombreux patients sont intéressés, pourquoi ne pas libérés céphalosporines 4ème génération en tablettes? Le fait que ces médicaments ont une structure moléculaire particulière. Il ne permet pas les ingrédients actifs de pénétrer dans la structure des cellules de la muqueuse intestinale. Par conséquent, les céphalosporines de 4ème génération en tablettes ne sont pas disponibles. Tous les médicaments de ce groupe sont conçus pour l'administration parentérale. Disponible en 4 générations de céphalosporines dans des ampoules avec le solvant.

céphalosporines 4ème génération

Les médicaments de ce groupe sont affectés exclusivement par des spécialistes. Cette catégorie de médicaments relativement nouveau. Céphalosporines 3, 4 générations ont la même gamme d'effets. La différence est dans moins d'effets secondaires dans le second groupe. Moyens « céfépime », par exemple, un certain nombre de paramètres proches des médicaments de troisième génération. Mais en raison des particularités de la structure chimique, il a la capacité de pénétrer à travers la paroi extérieure de micro-organismes Gram-négatifs. Dans ce cas, signifie « céfépime » relativement stable à l'hydrolyse par les bêta-lactamases (chromosomique) C-classe. Par conséquent, en dehors des caractéristiques propres aux céphalosporines de 3e génération (signifie « ceftriaxone » « Cefotaxime »), les pièces de drogues telles que les caractéristiques:

• impact sur les bêta-lactamases microbiennes surproduisant (chromosomique) C-classe;
• une activité élevée par rapport à des micro-organismes non-fermentation;
• une plus grande résistance à l'hydrolyse du spectre étalé lactamase bêta (la valeur de cette fonction n'est pas clair jusqu'à la fin).

médicaments Ingibitorzaschischennye

Ce groupe comprend un médicament « céfopérazone / sulbactam ». En comparaison avec monosredstvom, médicament combiné a élargi le spectre d'activité. Il affecte les micro-organismes anaérobies, la majorité des souches d'Enterobacteriaceae, capables de produire des bêta-lactamases.

pharmacocinétique

Parentéral céphalosporines 3, 4, la génération d'un très bien absorbé lorsqu'il est administré dans le muscle. Les médicaments pour une administration orale caractérisée par une forte absorption dans le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité dépendra du médicament particulier. Il est de l'ordre de 40-50% (pour les médicaments « Cefixime », par exemple) à 95% (pour les fonds « Cefaclor » « céfadroxil » « Cephalexin »). L'absorption orale de certains médicaments peut ralentir la prise alimentaire. Mais un tel médicament comme « ascétique céfuroxime » lors de l'absorption hydrolysé. Plus d'une libération rapide du composant actif quand il favorise la nourriture.

céphalosporines 4ème génération sont bien réparties dans de nombreux tissus et organes (à l'exception de la prostate), ainsi que les secrets. A des concentrations élevées de médicaments se trouvent dans le liquide synovial et du péritoine, péricarde et plèvre, les os et la peau, des tissus mous, le foie, les muscles, les reins et les poumons. La capacité de transmettre la BHE et former une concentration thérapeutique dans le LCR est plus prononcée dans les médicaments de troisième génération tels que « ceftazidime » « ceftriaxone » ainsi que « Cefotaxime » et représentant quatrième – signifie « céfépime ».

Métabolisme et l'excrétion

La majorité des céphalosporines ne sont pas soumis à la pourriture. Une exception est considéré comme un médicament « céfotaxime ». Il biotransfomiruetsya suivi par la formation de produit actif. céphalosporines excrétés 4ème génération, ainsi que des représentants d'autres, les reins principalement. Lorsque la décoloration dans l'urine se trouvent des concentrations relativement élevées.

Les médicaments « céfopérazone » et « ceftriaxone » caractérisé par une double élimination – le foie et les reins. Pour la plupart des céphalosporines demi-vie est dans une à deux heures. Un temps plus long est nécessaire pour les fonds « ceftibuten », « Cefixime » (3-4 heures), ainsi que « ceftriaxone » (8,5 heures). Cela permet de les assigner une fois par jour. Chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, la posologie des médicaments doit être corrigé.

effets secondaires

Les antibiotiques – céphalosporines 4e génération – cause un certain nombre de conséquences négatives, y compris:

• Allergie. Les patients peuvent présenter érythème polymorphe, éruptions cutanées, urticaire, maladie sérique, éosinophilie. Les effets secondaires de cette catégorie comprennent également un choc anaphylactique, la fièvre, angio-oedème, bronchoconstriction.
• réactions hématologiques. Parmi ceux – ci est de fournir un effet positif Coombs, leucopénie, éosinophilie (rare), anémie hémolytique, neutropénie.
• Affections du système nerveux. Dans l'application de doses plus élevées chez les patients présentant une insuffisance rénale convulsions observées.
• Foie: augmentation des transaminases.
• Troubles digestifs. Parmi les effets négatifs sont la diarrhée assez fréquent, la colite pseudomembraneuse, des vomissements et des nausées, des douleurs dans l'abdomen. Dans le cas de selles liquides avec des fragments de sang médicament renversé.
• Les réactions locales. Ceux-ci incluent l'infiltration et la douleur au site d'injection intramusculaire et phlébite par injection intraveineuse.
• D'autres effets sont exprimés sous la forme de la candidose vaginale et orale.

Indications et contre-indications

céphalosporines 4e génération affectés lorsque nizkominalnyh lourdes infections causées par préférence microflore multirésistante. Ceux – ci comprennent plèvre empyème, abcès du poumon, la pneumonie, la septicémie, des os et des troubles articulaires. La figure 4 montre les infections génération de céphalosporines compliquées par type dans les voies urinaires, contre neutropénie et d'autres États immunodéficientes. Les médicaments ne sont pas affectés à l'intolérance individuelle.

des mesures de précaution

En application de l'allergie de type croisé observé. Les patients souffrant d'une intolérance de la pénicilline avec le signe d'une réaction similaire aux céphalosporines de première génération. allergie croisée lors de l'application de la deuxième ou troisième catégorie est plus faible (1-3% des cas). Avec une histoire de réactions de type immédiat (par exemple, le choc anaphylactique , ou urticaire), des médicaments de première génération sont attribués avec prudence. Les préparations des catégories suivantes (en particulier le quatrième) sont plus sûrs.

Grossesse et allaitement

Les céphalosporines sont nommés prénatals sans aucune restriction particulière. Cependant, des études contrôlées adéquates sur la sécurité des médicaments ne sont pas menées. A de faibles concentrations de céphalosporines peuvent pénétrer dans le lait. Dans le contexte du médicament pendant l'allaitement est susceptible de changer dans la microflore intestinale, candidose, une éruption cutanée, une sensibilisation des enfants.

Pédiatrie et gériatrie

Dans l'application du nouveau-né augmentera probablement la demi-vie sur le fond de l'inhibition de l'excrétion rénale. Chez les patients âgés, une altération de la fonction rénale, et donc le ralentissement probable de l'élimination des médicaments. Cela peut nécessiter l'application du circuit de réglage et de dosage.

dysfonctionnement rénal

Depuis suppression de la plupart des céphalosporines se produit principalement par l'intermédiaire du système rénal sous une forme active, la posologie doit être ajustée pour tenir compte des caractéristiques de l'organisme. A doses élevées, en particulier en association avec des diurétiques de l'anse, aminoglycosides ou événement susceptible néphrotoxicité.

un dysfonctionnement hépatique

Certains médicaments sont excrétés dans la bile, et par conséquent les patients atteints d'une maladie hépatique grave, la dose doit être réduite. Chez ces patients, il y a une forte propension à des saignements et gipoprotrombinemii dans les moyens d'application « céfopérazone ». En tant que mesure préventive recommandée de vitamine K.